临床应用常用制剂
(一)注射用青霉素钠(钾)
1.性质:本品为白色结晶无菌粉末,具有润湿性,易溶于水,无臭,在酸、碱、金属离子、氧化剂和还原剂存在下失活,而水溶液在室温下放置容易失效(药理作用:窄谱抗生素对大多数革兰氏阳性菌(链球菌、葡萄球菌)、一些革兰氏阴性菌(流感嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌具有抗菌活性。低浓度抑菌,高浓度杀菌,在细菌繁殖期(
青霉素口服后在胃酸中大部分失活,一般剂量达不到有效血药浓度。肌肉注射后,药物吸收迅速,在15-30分钟内达到峰值血药浓度。大多数敏感菌的有效血药浓度可维持6~8小时。药物吸收后广泛分布于组织、体液和体腔。胸腔、腹腔、关节腔内药物浓度约为血药浓度的50%;其血浆蛋白结合率约为60%,是主要的免疫抑制剂由肾脏代谢,其中90%由肾小管分泌,因此在体内消除很快,尿液浓度也很高(适应症:抗生素)。用于敏感细菌引起的各种感染。主要治疗畜禽菌血症、败血症、丹毒、肺炎、蜂窝织炎、细菌性皮肤感染、急性乳腺炎、钩端螺旋体病、伤口感染、气性坏疽、炭疽、放线菌病、破伤风等(用法用量:肌肉注射或静脉滴注)。每公斤体重:马、牛10000-20000单位;绵羊和猪2-3万只;3-4万只猫狗;5万件。每天2-3次,持续2-3天。加入适量硫酸酯注射用水(性状:本品为白色或近白色无菌粉末,无臭或微臭,味微苦,易受潮(药理作用:为广谱半合成青霉素)。革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)和革兰氏阴性菌(大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、痢疾志贺菌、产气荚膜梭菌、流感等)均有效。它能被青霉素酶破坏,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌(
耐酸无作用,口服吸收良好,单胃动物可吸收30%-50%,广泛分布于体内,约2小时可到达血c集中。肌肉注射后,血药浓度达到0.5-1小时,血有效抑制浓度维持5-6小时(适应症:抗生素)。本品主要用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染,如肺炎、气管炎、胸膜炎、痢疾、霍乱、伤寒、肾炎、尿道炎等(用法用量:肌肉注射或静脉滴注)。每剂量,每公斤体重:家畜10-20mg。每天2-3次,持续2-3天。使用前加入适量无菌注射用水(性状:白色或近白色粉末(药理作用:为广谱半合成物)青霉素。该产品具有很强的穿透细胞壁的能力。对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)和大多数革兰氏阴性菌(大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、产气荚膜梭菌、流感等)有效,杀菌效果比氨苄青霉素快且强(口服后,74%-92%的
被吸收,不受食物影响。氨苄西林的血药浓度是氨苄西林的1.5~3倍。广泛分布于肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸腔积液、关节液等组织和体液中,尿液和胆汁中的药物浓度较高。装订机血清蛋白ate约为17%(适应症:广谱半合成青霉素类)。用于呼吸道、肠道、胆道、泌尿生殖道感染引起的敏感菌。主治:支气管炎、肺炎、胸膜炎、痢疾、霍乱、伤寒肾炎、输卵管炎、尿道炎等(
4.用法用量:混喂,50-60kg/50g。混合饮料,每50g溶于90L水中供畜禽自由饮用。根据青霉素的理化及药理特点,结合临床疾病,将预防剂量减半5-7天
合理使用及注意事项
正确诊断是合理用药的前提青霉素是一种窄谱抗生素,仅对大多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性球菌、螺旋体、放线菌等有较强的抗菌作用;对大肠埃希菌、沙门氏菌等革兰氏阴性菌作用较弱,对结核、立克次体、病毒无作用。对耐药金黄色葡萄球菌也无效。它对敏感细菌的生长有很强的影响。然而,它对静止或生长繁殖受到抑制的细菌无效。因此,为了确定病原学和致病菌,应该只在对青霉素敏感时才使用。如果使用3-5天后不起作用,有必要考虑更换敷料和使用抗g-细菌(如氨基糖苷类)或广谱抗生素(如氨苄西林和阿莫西林)(
适当的间隔和疗程
约90%的青霉素(长效制剂除外)在3-4天后在畜禽体内排出6小时后血浆浓度低于最低抑菌浓度(MIC)。然而,细菌在受到青霉素冲击后,只需要3-4小时就可以重新生长。如果每天注射一次这种细菌,它们将有1-2个多小时不与药物接触,这样它们就可以继续繁殖。繁殖的细菌复毒后易产生耐药性,使青霉素不能发挥其治疗作用。因此,青霉素类抗生素的使用应每天2-3次。一般3-5天一个疗程,症状消失后,再巩固用药1-2天(
适当的给药途径
青霉素钠(钾)不耐酸,容易被胃酸和消化酶破坏,只有少量吸收,一般达不到血药浓度,故不宜口服。耐酸氨苄西林和阿莫西林应用于口服。青霉素钠(钾)的最佳给药途径是肌注血管内注射或静脉滴注(特别是:青霉素钾不能静脉滴注)。静脉注射的理想载体是生理盐水。如果需要补液,最好用合适的溶剂作为载体快速给药,然后补液。如果使用葡萄糖作为溶剂,则应使用100-200ml低糖含量的5%葡萄糖,并应在0.5-1小时内使用。一些疾病,如创伤(化脓期)、蜂窝组织炎、足腐病等,必须采用局部和全身联合用药
合理联合用药
针对目前畜禽疾病复杂、混合感染增多的现状,联合用药药物治疗是一种有效的治疗方法。合理配伍抗生素可达到协同或相加作用,从而提高疗效;配伍不当会引起拮抗作用,抵消药物间的相互作用,降低疗效,甚至引起毒副作用。同时要注意理化配伍(青霉素能破坏细菌细胞壁,有利于氨基糖苷的药理作用)。青霉素与链霉素的协同作用已被兽医临床所证实和接受。注射用普鲁卡因青霉素和硫酸双氢链霉素在国内外得到广泛应用在国外。但青霉素用量应基本平衡,大剂量青霉素可降低氨基糖苷类药物的活性(青霉素、氨苄西林、丙磺舒合用有协同作用(
3.β— 内酰胺酶抑制剂显著降低了这些抗生素的最低抑菌浓度(MIC),增强了抗菌效果,使产酶菌株恢复了对药物的敏感性。目前,阿莫西林+克拉维酸(1:0.2)和氨苄西林+舒巴坦(1:0.5)可用(
4.青霉素类抗生素对四环素、大环内酯、磺胺等抗菌药物有拮抗作用,因此,它们具有一定的拮抗作用青霉素类抗生素在近中性(pH6-7)溶液中稳定,酸、碱或氧化剂可加速其分解。使用时最好用注射用水或生理盐水溶解,现在就可以使用了。不得与维生素C、维生素B、碳酸氢钠、阿托品、盐酸氯丙嗪、肝素、去甲肾上腺素混合使用,盐酸土霉素和盐酸四环素为避免混浊和降低效价(
生产设备对质量有保证的良药
注射剂的选择要求高且复杂。只有通过GMP认证的企业才能生产出高质量合格的产品产品。目前,市场上细菌多、含量低,甚至葡萄糖、安乃近作为注射用青霉素的产品时有出现。因此,青霉素的使用应选择质量有保证、信誉良好的兽药生产厂家的产品。不允许为了低价而使用假冒伪劣产品,不允许使用过期产品,以免延误治疗和增加损失(