磺胺类药物是最早使用的化疗药物。其主要优点是:
(1)抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用(
(2)使用方便,除注射外,大部分可口服,吸收快(
(3)疗效确切,能有效渗透到人体的各种组织和体液中,也能通过血脑屏障(
(4)化学性质稳定,易生产,易储存(
但磺胺类药物也有一些缺点:
(1)体内乙酰化率高。磺胺类药物在体内主要通过肝脏代谢为乙酰化磺胺类药物。后者没有反作用细菌的活性,但保留其毒性作用,引起结晶尿,血尿,过敏反应等(
(2)细菌对各种磺胺类药物有交叉耐药性,因此,当使用一种磺胺类药物时,不宜更换其他磺胺类药物
磺胺类药物的作用机理是干扰细菌的叶酸代谢,抑制细菌的生长繁殖。细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用比叶酸简单的对氨基苯甲酸合成四氢叶酸,细菌的二氢叶酸合成酶和还原酶参与细菌的生长繁殖。磺胺类药物的基本结构与之相似对氨基苯甲酸与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸和核酸的合成,起抗菌作用(