氨基糖苷类抗生素是从链霉菌或小单孢菌培养基中提取,或从天然抗生素中半合成的一类水溶性强、性质稳定的碱性抗生素。其主要作用机制是干扰信息核糖核酸与核糖核小体30S亚基的结合,抑制肽链的延伸和细菌蛋白质的合成。高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。它还能增强细菌细胞膜的通透性,使细胞质中的钾离子、酶等重要生理物质外渗,引起细菌死亡。这个亲戚d对静止期细胞有较强的杀灭作用,是一种静止期杀菌剂(
(1)氨基糖苷类抗菌谱较广,链霉素除外。链霉素的抗菌谱主要为革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、肺炎、痢疾、布鲁氏菌、巴氏杆菌等,对结核分枝杆菌有良好的抗菌作用。其他氨基糖苷类抗生素也可用于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。在碱性环境中有很强的作用。但对链球菌的疗效较差。对厌氧菌无影响(
(2)氨基糖苷类药物吸收不良,只能用于肠道感染。注射后,我t可分布于体内许多重要器官,并浸润到胸腔或腹腔积液中。胃肠道不易吸收,注射后效果好。它们大多以原形通过肾脏排出,在尿液中浓度较高,适合治疗尿路感染。不适合中枢性感染。这类抗生素的毒性一般很高,主要作用于第八对脑神经,包括前庭神经和听神经,以及肾脏。应特别注意这类抗生素的应用(